Les différences entre le 1P-LSD, ALD-52, 1B-LSD et le LSD

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https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30617391

Abstract:

Le marché des nouvelles substances psychoactives (NPS) se caractérise par un turn-over élevé et présente donc plusieurs défis pour la toxicologie analytique. L'analyse d'échantillons d'urine nécessite souvent des connaissances détaillées sur le métabolisme, étant donné que les composés parents peuvent n'être présents qu'en petites quantités ou même ne pas être excrétés. Par conséquent, la connaissance du métabolisme des SNP est une condition préalable à l'élaboration de méthodes d'analyse fiables. Le principal objectif de ce travail était d'élucider pour la première fois le métabolisme de la fraction S9 du foie humain mis en commun des neuf dérivés du diéthylamide de l'acide d-lysergique (LSD) : 1-acetyl-LSD (ALD-52), 1-propionyl-LSD (1P-LSD), 1-butyryl-LSD (1B-LSD), N6-éthyl-nor-LSD (ETH-LAD), 1-propionyl-N6-éthyl-nor-LSD (1P-ETH-LAD), N6-allyl-nor-LSD (AL-LAD), N-éthyl-N-cyclopropyl lysergamide (ECPLA), acide (2'S,4'S)-lysergique 2,4-diméthylazétidide (LSZ), et morpholide de l'acide lysergique (LSM-775) au moyen de la chromatographie liquide couplée à la spectrométrie de masse. 

 L'identification des enzymes monooxygénases impliquées dans les étapes initiales du métabolisme a été réalisée à l'aide d'enzymes humaines recombinantes et leur contribution a été confirmée par des expériences d'inhibition. Dans l'ensemble, la N-désalkylation et l'hydroxylation, ainsi que des combinaisons de ces étapes catalysées principalement par le CYP1A2 et le CYP3A4, ont été trouvées. Pour l'ALD-52, le 1P-LSD et le 1B-LSD, une désacylation en LSD a été observée. Les données spectrales de masse obtenues pour tous les métabolites sont essentielles pour une détection analytique fiable, en particulier dans les analyses d'urine, et pour la différenciation des composés de type LSD, car les biotransformations ont également conduit à des métabolites structurellement identiques. Cependant, dans l'urine de rats après l'administration des doses récréatives prévues et en utilisant des approches standard de dépistage urinaire, les drogues ou métabolites parents n'ont pas pu être détectés.

J'ai mis un passage en gras très intéressant laisse supposer que le 1P-LSD, ALD-52, 1B-LSD sont bien des pro drogues du LSD. 


https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4829483/

Le 2e article est long, j'ai un peu (beaucoup) la flemme de le traduire pour les non anglophones mais je vasi citer un bout de l'abstract qui parrait interessant: 

On a constaté que le 1P-LSD produisait une augmentation du nombre de HTR proportionnelle à la dose, et qu'il avait ~38% (ED50 = 349,6 nmol/kg) de la puissance du LSD (ED50 = 132,8 nmol/kg). En outre, la HTR a été supprimée lorsque l'administration de 1P-LSD a suivi un prétraitement avec l'antagoniste sélectif du récepteur 5-HT2A M100907 (0,1 mg/kg, SC), ce qui confirme que la réponse comportementale est médiée par l'activation du récepteur 5-HT2A. Ces résultats indiquent que le 1P-LSD produit des effets de type LSD chez la souris, ce qui correspond à sa classification comme hallucinogène sérotoninergique. Néanmoins, la mesure dans laquelle le 1P-LSD pourrait présenter des effets psychoactifs chez l'homme similaires à ceux du LSD reste à étudier.

On est donc bien loin des fameux 85% souvent annoncés pour la transformation 1P-LSD -> LSD après ingestion Mais plutôt dans les 38%. En tout cas, chez la souris. 

Qu'en pensez vous ?


Petite mise à jour par @Snap2 :
Nouvelle étude sur des humains à propos du 1P-LSD avec des résulats plutôt étonnants :

1P‐LSD is rapidly hydrolyzed to LSD after oral as well as i.v. administration which confirms for the first time that 1P‐LSD can be considered a prodrug of LSD in humans. Unexpectedly, the bioavailability of the hydrolysis product LSD after oral ingestion of 1P‐LSD was close to 100%. Although the prototypical hallucinogen LSD has been studied for decades, to our surprise no valid oral bioavailability data have been published for this drug. Based on our data an oral bioavailability of LSD very close to 100% seems plausible. 1P‐LSD can be found in serum and urine samples only after i.v. administration and for a very short time (approx. 4 h) before it is completely converted to LSD.

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full...2/dta.2821

Le 1P-LSD semble donc presque entièrement métabolisé en LSD chez l'Homme. Il a aussi peut-être une action intrinsèque, ce n'est pas exclu, mais en tout cas la différence avec la souris est assez flagrante.

 

[Groovie]

On est donc bien loin des fameux 85% souvent annoncés pour la transformation 1P-LSD -> LSD après ingestion Mais plutôt dans les 38%. En tout cas, chez la souris.

Peux tu développer ?

 

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On est donc bien loin des fameux 85% souvent annoncés pour la transformation 1P-LSD -> LSD après ingestion Mais plutôt dans les 38%. En tout cas, chez la souris.

Peux tu développer ?

Il a souvent été avancé sur de nombreux forums qu'il y avait 15% de perte d'effets à masse équivalente masse pour la transformation 1p-lsd -> LSD  (en se basant si je me souviens bien sur la masse molaire) 

Du coup, la si j'ai bien compris l'étude l'ED50 du 1p lsd est égal a 38% de l'ed50 du LSD soit une perte de 62% d'éfficacité a masse équivalente. 

C'est pas un sujet que je maitrise, donc ça se trouve j'ai tout mal interprété (d'où ma question en fin de post)

 

[Tridimensionnel]

Ça m’étonnerait beaucoup. Je me suis toujours fié aux dosages du LSD pour taper du 1p-LSD et le résultat a toujours été à la hauteur, ce qui donnait :
Env 20ug -> treshold
40ug -> perceptions approfondies, euphorie
50-60ug -> distorsions visuelles, pensées modifiées
70ug -> confusion, hallucinations.

Je veux bien croire à une perte de 15%, mais au-delà ça me semble bizarre.
Ou alors, le 1p serait une pro-drogue mais pas que. Ce qui collerait avec son bodyload marqué.
Je voudrais bien l’avis d’une personne un peu calée en pharmaco, des fois qu’on n’aurait rien compris ...

 

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Perso, ça correspond plutôt bien avec ce que j'ai remarqué du 1p-lsd. J'ai toujours râlé sur le fait que les cartons que j'avais testés de 1p-lsd étaient sous dosés sur les RCshop. Mais du coup, ça fait sens, ils ne seraient pas sous dosés, mais plutôt que le rapport 1P-LSD -> LSD-25 que j'avais était faussé.

Le LSD (quand il est pur) à 50ug, c'est déjà bien costaud je trouve. Le souci, c'est que pour faire un rapport d'effets, faut trouver du LSD correctement dosé, et ça par contre, c'est pas forcément une chose facile.

Pour le bodyload, je ne saurai dire, je n'ai jamais rien remarqué de consistant, je me suis souvent dit que le 1p me filait un bodyload désagréable car je l'avais lu. Mais ça m'arrivait aussi avec l'ald-52 et avec le LSD-25. Donc en soi ... J'ai envie de dire que chez moi les lysergamides ont un bodyload relou pendant toute la montée. Tellement de variables peuvent entrer en jeu que je trouve qu'il est délicat à titre personnel d'avancer quelque chose en ce sens.

Mais ouais, je veux bien confirmation de mon interprétation, ce serait cool si quelqu'un passe par la

 

[Aiskhynê]

Moi j'peux pas vous dire j'ai jamais try, je voulais essayer L'ALD-52 mais le shop à fermé :/

Le 1P-LSD ça dure moitié moins de temps non ?

On peut supposer comme le GBL vs GHB qu'il a une liaison plus forte sur un truc qui fait que c'est plus vite absorbé donc tout aussi fort, mais dure 2x moins longtemps ?

J'en sais putain de rien, mais je ne dirais pas que comme c'est une prodrogue c'est forcément moins fort que l'original.

 

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Pour moi le 1p dure la même durée, enfin c'est dur à dire, vu que le LSD ne dure jamais vraiment la même durée non plus, je le trouve identique, juste moins fort que le LSD. Ce qui pour le coup pourrait éventuellement donner l'impression a dosage équivalent que ce soit plus court ?

D'ailleurs, il semble que sur wikipedia cet article soit cité avec la même conclusion:
https://en.wikipedia.org/wiki/1P-LSD

 

[snap2]

Du coup, la si j'ai bien compris l'étude l'ED50 du 1p lsd est égal a 38% de l'ed50 du LSD soit une perte de 62% d'efficacité a masse équivalente. 

C'est pas un sujet que je maitrise, donc ça se trouve j'ai tout mal interprété (d'où ma question en fin de post)

Ouais ça me semble tout à fait légitime d'un point de vue pharmacologique.
En plus vu que les cartons de LSD sont presque toujours annoncés à 3-4 fois plus que la dose réelle qui se trouve dessus (y compris sur le deepweb), c'est normal que les gens trouvent que les dosages soient égaux. Alors qu'en fait pas du tout. Si ils bouffaient vraiment des cartons de 100ug de LSD (et annoncés à 100ug aussi) ils verraient probablement bien la différence.

 

[Aiskhynê]

Ouais fin pour les néophytes faut faire attention, car sur le darknet y'a vraiment des vrais buvard avec le %tage de ce qu'il est censé y avoir dessus.

Faut pas se dire ouais c'est des menteurs, allez j'en prends 1 entier de 300 ça m'fera un trip de 100ug.

 

[Acacia]

L'ald 52, dans mon expérience est tout aussi potent que le LSD, la montée est peut-être plus progressive mais un dosage de 75 microns, m'avait bien trippé, je parle pas des dosages plus hauts ...ce qui a été observé pour le 1P a-t-il été observé pour l'ald ?

Il est aussi possible que l'immense majorité des dosages annoncés de LSD soient pas fiables, et que donc on ait une image des dosages assez étonnés . Encore sur PsychonautWiki ça va mais quand je vois des trip report à 600 - 1000 pourquoi pas microgrammes de LSD je me permet d'être sceptique . C''est vrai que 100 microns comme dosage "moyen" ça a beau tomber tout rond dans les faits c'est quand même pas rien, c'est pas un petit trip moyen je trouve .

 

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Ouais fin pour les néophytes faut faire attention, car sur le darknet y'a vraiment des vrais buvard avec le %tage de ce qu'il est censé y avoir dessus.

Faut pas se dire ouais c'est des menteurs, allez j'en prends 1 entier de 300 ça m'fera un trip de 100ug.

Justement oui, vaut mieux faire attention, car les mauvaises surprises de cartons trop dosés ça peut arriver (voir même plus que la dose annoncée) ! Il faut d'autant plus être prudent avec ce genre de conditionnement qu'on ne peut pas peser le produit :/ 

L'ald 52, dans mon expérience est tout aussi potent que le LSD, la montée est peut-être plus progressive mais un dosage de 75 microns, m'avait bien trippé, je parle pas des dosages plus hauts ...ce qui a été observé pour le 1P a-t-il été observé pour l'ald ?

On a pu observer la transformation ALD vers LSD, mais je ne sais pas pour le rapport de puissance. Si tu trouve ça m'interesse  

Mais as tu déjà pu essayer du LSD avec un dosage précis ? Tout ça ne veut pas dire que le 1P-LSD n'est pas potent et qu'il ne fait pas d'effets attention ! c'est normal de tripper a 75µg même a 50µg

Je rappelle quand même qu'a la base les dosages les dosages du Delysid se faisaient de 25µg en 25 µg avec comme pour directive :
0.5µg/kg jusqu'à maximum 2µg/kg 

Aussi, pour moi, les dosages de Psychonautwiki sont super violents. Mais je suppose qu'ils conviennent à la réalité

 

[Acacia]

Un dosage précis évalué scientifiquement, non mais en dilution volumétrique en prenant pour référence les dosages annoncés oui . Je suis d'accord avec ce que tu penses des dosages de PsychonautWiki .

 

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C'est bien là le souci, on manque justement de dosages précis pour évaluer correctement ce genre de choses :/ Surtout que chacun réagis un peu différemment, et si on parle de S&S ... il me parrait quand même bien compliqué de pouvoir évaluer avec précision la puissance d'une expérience psychédélique !

 

[Groovie]

Bonjour à toutes et à tous.

Est il possible, s'il vous plaît, d'épingler le topic? A mes yeux il est tellement utile ! A ne pas louper je pense que ce serait dommage qu'il coule surtout au prix d'une épingle. J'arrête pas de l'envoyer aux néophytes qui se mettent aux lysergamides.

 

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AH je pensais l'avoir fait, je vais le faire de ce pas

 

[Mega56]

Salut !!

Merci pour ce topic fort bien intéressant. 
J'ai trouvé du 1P lsd sur un site sûr et je me disait bien aussi que des buvard à 20 ug ça faisait un peu léger... Je suis habitué au LSD et à assez forte dose donc je vais sûrement bientôt testé avec 2 buvard pour voir.

Évidemment je vous ferais un petit TR 

 

[Aiskhynê]

Moi j'ai une petite question, un vendeur vend (pléonasme ?) du lsd en goute d'une dilution volumétrique faite à partir d'un xtal de couleur grise à 82% de pureté selon ses dires.

Est-ce qu'à la gueule du truc vous pensez que c'est crédible ? Ou est-ce qu'il y a plus de chance que ce soit un rc du type 1p-LSD ou ALD-52 ou autre... (tant que ce n'est pas un n-BOME)

Car j'hésite, il a des bons reviews mais la gueule du truc me laisse perplexe.

Après j'demande pas de miracle, mais si quelqu'un sait que ça ressemble vachement à tel type de rc car ça a toujours à peu près cette gueule... Enfin j'en sais rien et je fais appel à vos lumières.

P.S. Je sais pas si ce message est mal placé ou si je dois faire un thread mais j'ai pas envie de polluer le forum.

 

[snap2]

Impossible à savoir comme ça ^^"
Les cristaux de LSD HCl sont transparents normalement, pas poudreux ni gris.
Faudrait le faire tester mais ça ressemble plutôt à un sel fumarate de je sais pas quel produit ton truc.

 

[Aiskhynê]

Ok merci, j'pense que j'vais laisser tomber l'idée d'avoir de la goute et que je vais partir sur un crystal bien connu par les chats à chapeau, mais j'vais demander de fragmenter les sachets hermétiques pour la conservation.

Car un sachet de 50 c'est chaud à conserver une fois ouvert je trouve. Et je bouffe pas tout le temps des buvards non plus.

Si vous avez une astuce la aussi ? Moi perso j'mets triple épaisseur de scotch (puis dans un zip anti uv et dans un thermos) et à chaque fois un coup de ciseau pour ouvrir le pochon, mais j'sais pas si c'est si optimal que ça, car au bout d'un moment je sent bien la dégradation du produit par rapport à quand je l'ai reçu...

Ça serait top qu'il y ai du cristal de qualité disponible en vrac à diluer sois même... Mais je ne trouve que des trucs bizarre du même genre. (si y'a du cristal...)

 

[snap2]

Ouais je comprends pas pourquoi tu veux acheter un cristal?
Un véritable cristal de LSD de 1g ça coûte dans les 3000 Euros.
(Et y en a encore qui pense que le platine est la substance la plus chère que monde uhu)
Et à moins que tu sois dealer ben aucun intérêt à acheter 10'000 trips comme ça. Prends juste des buvards non?
https://www.psychonaut.fr/Thread-Tuto-La-technique-de-conservation-ultime
Tiens pour la conservation c'est top ^^