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Transformation tramadol LP en LI

  • Auteur de la discussion Auteur de la discussion RAFOU.
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RAFOU.

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27/1/22
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Transformer du tramadol à libération prolongée en tramadol a libération instantanée.
 
Chose à savoir : Le tramadol à libération prolongée est fait avec un enrobage d’excipients qui entoure le chlorhydrate de tramadol, avec ce tuto, je vais vous montrer qu’il est possible de transformer du tramadol à libération prolongée en tramadol à libération presque instantanée, pour les plus initiés, je vais rappeler quelque chose à savoir sur ce médicament.
 
Point sur le médicament : Le tramadol est un antalgique central développé dans les années 1970. Tous médicaments contenant du tramadol ont été retiré de la vente libre dans les courants du mois de juillet 2017. Le tramadol est disponible sous plusieurs formes ; en comprimés, en gélules, en perfusion et en suppositoire (dans certains pays). Seul ou en association au paracétamol, le tramadol est utilisé dans la prise en charge de douleurs modérées à intenses.
 
Les différences entre le LP et le LI : Le tramadol LI, libération immédiate, signifie que l'enrobage du comprimé est fait pour que la molécule soit absorbée directement par l'organisme via l'estomac et le foie, donc les effets se font ressentir assez vite, 15 à 30 minutes, et pour les comprimés LP, libération prolongée, l'enrobage résiste jusqu’à ce que le comprimé se trouve dans l'intestin dont les parois absorberont la molécule.
[img=640x360]https://cdn.discordapp.com/attachme...117759003137691679/le_trama_LI_-_LP.png[/img]

Les risques : 
« Les propriétés de modulation sérotoninergique de tramadol lui donne la possibilité d'interagir avec d'autres agents sérotoninergiques. Il y a un risque accru de toxicité sérotoninergique lorsque le tramadol est pris en association avec les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (par exemple, les antidépresseur ISRS).
À doses élevées, le tramadol peut également provoquer seul des syndromes sérotoninergiques avec fièvre, transpiration, nausées, vomissements, convulsions. Des convulsions ont été rapportés dans les humains recevant des doses orales uniques excessifs (700 mg). »

Les interactions : Le tramadol est un médicaments plutôt dangereux combiné a la plupart des autres médicaments, que ce soit des antidépresseurs, des antihistaminiques etc… Une interaction entre ces produits peut déséquilibrer la chimie du cerveau et mène dans certains cas graves au syndrome sérotoninergique, lequel peut aussi se produire après la prise d'une grosse dose de tramadol, en libérations prolongé principalement :
[img=500x50]https://cdn.discordapp.com/attachme...3/959405447545257994/unknown.png[/img][/SIZE] [img=1350x28]https://cdn.discordapp.com/attachme...3/959407043008167976/unknown.png[/img][/SIZE]               Le protocole :                             Prérequis : Tramadol LP, Géllule vide / feuille à rouler, mortier et pilon, (excipients).                 Etape 1 : Premièrement, écraser les comprimés de tramadol LP a l’aide du mortier et du pilon (Il est possible de  l’écraser avec d’autres outils).                 Etape 2 : Deuxièmement, mettre la masse de tramadol dans une gélule vide ou dans une feuille à rouler suivant la  façon dont laquelle vous allez l’administré.                 Etape 3 : Dernièrement, si vous utilisez une gélule, complété l’espace vide de celle-ci avec un excipient (sucre glace / farine)                 Répéter l’opération autant de fois que vous voulez. Les modes d’administrations :               -En gélule                                        -En parachute                                 -Dilué dans un liquide               -Avalé                                note : le tramadol doit obligatoirement passer par le foie pour agir   Il est parfois raconté que sniffer du tramadol est un mode de consommation rendant le tramadol stimulant, rien ne le prouve, et l'effet "stimulant" ressenti serais du à l'adrénaline et au mal de crane causé par le snif :)
 

Fichiers joints

Merci pour le tuto mais personnellement, je trouve que l'étape 2 me dérange ou bien il y'a quelque chose que je n'ai pas compris .
Sinon bien écraser fonctionne pour à peu près tous les médocs en LP non ? Pas que le trama je veux dire

              Etape 2 : Deuxièmement, peser la masse voulue de tramadol a l’aide d’une balance.

Cela me semble bien plus simple de d'abord calculer le dosage avant d'écraser, en mode si j'ai des cachets de 50mg et que je veux prendre 100mg j'écrase deux cachets parce que peser la poudre d'un médoc ça me semble pas très pratique pour doser étant donné que c'est en majorité des excipients .

Moi je le préférais grave en LP au final, j'avais besoin de plus hautes doses que si je l'écrasais surement mais j'aimais trop comment ça durait longtemps y'avait pas d'envie de redrop du coup !
 
Un ptit paragraphe sur les risques du tramadol même hors interaction serait bienvenu ;-)
 
Acacia a dit:
Merci pour le tuto mais personnellement, je trouve que l'étape 2 me dérange ou bien il y'a quelque chose que je n'ai pas compris .
Sinon bien écraser fonctionne pour à peu près tous les médocs en LP non ? Pas que le trama je veux dire

              Etape 2 : Deuxièmement, peser la masse voulue de tramadol a l’aide d’une balance.

Cela me semble bien plus simple de d'abord calculer le dosage avant d'écraser, en mode si j'ai des cachets de 50mg et que je veux prendre 100mg j'écrase deux cachets parce que peser la poudre d'un médoc ça me semble pas très pratique pour doser étant donné que c'est en majorité des excipients .

Moi je le préférais grave en LP au final, j'avais besoin de plus hautes doses que so je l'écrasais surement mais j'aimais trop comment ça durait longtemps y'avait pas d'envie de redrop du coup !

Ca reviens au même de le peser avant ou après, et ça peut permettre de faire des doses différentes et non prédéfini par le dosage du médicaments de base. Cependant, essayer d'enlever l'excipients après l'avoir écraser, peux rendre la chose plus compliquer. Ca peut permettre de faire des doses de 25mg ou de 75mg si il manque des gélules, mais ce sera moins précis, donc plus dangereux.
 
De mémoire, le LP n'est pas qu'une affaire d'enrobage moléculaire, mais parfois de structures qui ralentissent la dégradation.
Peut être que ça fonctionne avec le tramadol LP cependant, mais pas avec tous. @Snap?
 
Sympa le schéma mais d'un point de vue galénique ça ne se fait pas comme ça une enveloppe pour LP. L'enveloppe contient de l'hypromellose, mais aussi du lactose, du talc et du colorant + un solvant organique comme du propylène glycol. Et l'intérieur contient aussi de l'hypromellose qui est collé au produit pour réduire la libération (avec aussi la cellulose microcristalline, ce qui ne se trouve pas dans l'enveloppe d'ailleurs), même en cas d'écrasement. Le stéarate de magnésium se trouve à l'intérieur du comprimé, c'est logique car c'est surtout utilisé comme un lubrifiant pour les presses, donc il faut qu'il soit dans le cœur qui lui est pressé alors que l'enrobage est pulvérisé. Et évidemment qu'il y a des excipients dans les comprimés LI, c'est pas juste de la poudre de tramadol pressée.

Au final oui le broyage va faciliter la libération mais ça ne sera tout de même pas aussi rapide que du tramadol LI. L'hypromellose dans le cœur du comprimé va retenir et retarder la libération du tramadol à l'intérieur en formant des sortes de spaghettis qui emprisonnent les molécules au lieu qu'elles puissent se libérer facilement comme dans un comprimé standard.
QK99TkA2ARfS.png

HPMC = hypromellose si jamais

PS : j'ai vraiment crû qu'il y avait nouvelle forme de sucre, le cactose, genre un truc issu du cactus haha
 
snap2 a dit:
Sympa le schéma mais d'un point de vue galénique ça ne se fait pas comme ça une enveloppe pour LP. L'enveloppe contient de l'hypromellose, mais aussi du lactose, du talc et du colorant + un solvant organique comme du propylène glycol. Et l'intérieur contient aussi de l'hypromellose qui est collé au produit pour réduire la libération (avec aussi la cellulose microcristalline, ce qui ne se trouve pas dans l'enveloppe d'ailleurs), même en cas d'écrasement. Le stéarate de magnésium se trouve à l'intérieur du comprimé, c'est logique car c'est surtout utilisé comme un lubrifiant pour les presses, donc il faut qu'il soit dans le cœur qui lui est pressé alors que l'enrobage est pulvérisé. Et évidemment qu'il y a des excipients dans les comprimés LI, c'est pas juste de la poudre de tramadol pressée.

Au final oui le broyage va faciliter la libération mais ça ne sera tout de même pas aussi rapide que du tramadol LI. L'hypromellose dans le cœur du comprimé va retenir et retarder la libération du tramadol à l'intérieur en formant des sortes de spaghettis qui emprisonnent les molécules au lieu qu'elles puissent se libérer facilement comme dans un comprimé standard.
QK99TkA2ARfS.png

HPMC = hypromellose si jamais

PS : j'ai vraiment crû qu'il y avait nouvelle forme de sucre, le cactose, genre un truc issu du cactus haha

J'ai pas mal hésité a parler du fait que ça pouvais être différent, j'ai vu d'ailleurs sur un autre topic que tu parler d'enrobage avec des mini-cristaux, ce qui rend donc le médicaments LP impossible a rendre en LI. j'ai donc voulu simplifier un maximum, a cause de mon manque de connaissance, et car je n'en voyais pas vraiment l'utilité, si quelqu'un a une question en particulier car il possède des comprimés de tramadol différents de ceux habituel, je serais ravi d'essayer de l'aider, et d'autre gens son là pour ça aussi (comme toi par exemple).
Ah ! et pour le cactose je changerais ça quand je pourrais, j'avais pas vu et personne ne me l'avais fait remarquer :)
 
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