Dextromethorphane + Phenergan

[Morkhol]

Yo mes lapins  ! J'ai eu beau chercher je ne trouve aucune information sur le mélange dextromETHorphane-phenergan, est-ce que le mélange provoque une réaction comme pour le phenergan-codéine vu que le dextromETHorphane à une structure similaire à la morphine ou non ?
Merci d'avance 

edit 5tr4t0

 

[snap2]

Le DXM, bien qu'opioide, a une action principalement dissociative et donc agit sur les récepteurs NMDA (bien qu'aussi sur quelques récepteurs opiacés, sigma et mu si je ne m'abuse).

Donc déjà les effets sont absolument pas comparables à la codéine. Et combo un délirogène avec un disso pour moi c'est pas une bonne idée. Mais bon faut bien des fous dans le monde pour tester des nouveaux trucs, simplement c'est pas mon style ^^

 

[Trickster]

Si je dis pas de connerie le phenergan permet aux enzymes jesaispluscombien de mieux métaboliser la codéine en morphine. Etant donné que c'est pas les même enzymes qui s'occupent du DXM ça me parait inutile d'essayer de le potentialiser avec du phenergan, mais j'ai jamais test.

 

[Morkhol]

Ok merci, après je ne vais pas non plus pouvoir vous dire si sac à un quelconque impact, c'est juste qu'on m'a posé la question l'autre jour et que ça m'intriguait trop pour rester sans réponse 😉

 

[PaRaLLeL]

Si je dis pas de connerie le phenergan permet aux enzymes jesaispluscombien de mieux métaboliser la codéine en morphine. Etant donné que c'est pas les même enzymes qui s'occupent du DXM ça me parait inutile d'essayer de le potentialiser avec du phenergan, mais j'ai jamais test.

Le phenergan n'agit pas directement dans le sens d'une plus forte métabolisation de la codéine en morphine. C'est surtout un neuroleptique "caché" avec un effet de sédation qui vient renforcer l'effet de la codéine. Et en plus on se gratte moins vu son action antagoniste sur les récepteurs histaminiques.

En revanche, on peut se poser la question d'une compétition lors du passage de la codéine et de la promethazine dans le CYP2D6. Cela pourrait être l'inverse, on irait dans le sens où la promethazine occupe déjà le CYP2D6 qui du coup serait moins performant sur la transformation de la codéine en morphine.

Yo mes lapins �� ! J'ai eu beau chercher je ne trouve aucune information sur le mélange dextromorphane-phenergan, est-ce que le mélange provoque une réaction comme pour le phenergan-codéine vu que le dextromorphane à une structure similaire à la morphine ou non ?
Merci d'avance ��

La structure du DXM en fait un dérivé de la codéine, uniquement au niveau moléculaire. Son action pharmacologique n'a rien à voir avec un opiacé/opioïde. Cette molécule est à rapprocher des anesthésiants dissociatifs de type Ketamine, etc....

To determine which cytochrome P450 form is involved in the promethazine [10-(2-dimethylaminopropyl) phenothiazine] metabolism, in vitro analysis using human liver microsomes were performed. Promethazine was mainly biotransformed to ring-hydroxylated, S-oxidized and N-demethylated metabolites. The promethazine hydroxylase in human liver microsomes was inhibited by SKF-525A, propranolol, sparteine, quinidine and anti-CYP2D6 serum suggesting involvement of a P450 related to CYP2D6. Lineweaver-Burk plots for the hydroxylation, S-oxidation and N-demethylation indicated that the hydroxylation occurred with a low K(m) value in human liver microsomes. Microsomes from genetically-engineered human B-lymphoblastoid cells expressing CYP2D6 hydroxylated promethazine most efficiently as compared to other P450 forms, indicating that it was the principal P450 responsible for the metabolism of promethazine in human liver microsomes. The inhibition of CYP2D6-catalysed bufuralol 1'-hydroxylase by various histamine H3 antagonists including promethazine suggested that promethazine and some other histamine H1 antagonists could be inhibitors of this P450 in human liver microsomes.

Source : https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8946477

Inhiber ce système d'enzymes va modifier le traitement du DXM en DXO, mais dans quelle mesure ? Va savoir....

Sinon en dehors de ces explications un peu techniques, d'expérience je te dirai que le mélange n'en vaut pas le coup. Ça ajoute une sédation brouillonne dont le DXM n'a pas besoin. C'est selon moi un produit déjà très complet, compliqué à mélanger due à son action pharmacologique assez vaste. C'est une molécule que je considère comme safe en dehors de tout mélange (exception pour le cannabis).

Et surtout, ne prend jamais du DXM avec un antihistaminique de seconde génération ou autre. Il y a eu quelques décès par arrêt cardiaque. La c'est le DXM qui occupe de trop les enzymes censées virer l'antihistaminique, et celui ci commence à s'accumuler dangereusement, ce qui crée une tachycardie assez forte pour tuer...

 

[Trickster]

Le phenergan n'agit pas directement dans le sens d'une plus forte métabolisation de la codéine en morphine. C'est surtout un neuroleptique "caché" avec un effet de sédation qui vient renforcer l'effet de la codéine. Et en plus on se gratte moins vu son action antagoniste sur les récepteurs histaminiques.

Pourtant j'ai souvent entendu parler de cette histoire d'enzymes, le phenergan pourrait vraiment potentialiser la codéine s'il est prit un peu avant. Des trucs dans le genre :

Promethazine is a moderately strong CYP450 IIDVI enzyme inducer. CYP450 IIDVI is the enzyme that converts inactive codeine - methylmorphine, a prodrug for morphine - in to morphine by demethylation. In most people about 10% of the oral dose of codeine is converted in to morphine, so: 90mg codeine = 9mg morphine. Promethazine increases the amount of codeine converted to morphine in vivo by a factor of two, so the same 90mg of codeine is now equal to roughly 18mg of morphine

https://drugs-forum.com/threads/promethazine-as-opiate-potentiator-at-what-point.130315/

J'ai pas de source officielle mais ça revient souvent quand même. Après ça reste de la théorie, parce que dans les faits j'ai jamais remarqué de différences, que je prenne de la codéine avec du phenergan ou non, contrairement au DXM où on sent vraiment que ça potentialise pas mal.