Citocromo CYP1A2 e interzioni

[SaulSilver]

Voir la pièce jointe 16878

Ero curioso di sapere perchè caffeina + harmaline non andavano d'accordo oltre un certo punto, bene. Risposta? CYP1A2.

Inoltre la psilocibina,LSD,la coca, e molte sostanze passano per il CYP3A4,2D6, anche il Kratom.
Non assumete opioidi con le armaline, soprattutto il Kratom, di sicuro avrete tremori, vomito, cefalea, o cose peggiori. Il kratom inibisce un casino gli stessi enzimi delle harmaline.

Ora capite perchè oltre all'effetto dell'harmalina in sè avete un potenziamento a livello enzimatico?

Hasta luego:tonqe:

 

[FeedMe]

Ok, ho letto la pagina wikipedia di questo enzima ma non c'ho capito molto... potresti spiegarmelo in termini più semplici? Perdona la mia ignoranza in materia rayer:
Da quello che ho capito io è un enzima che serve a metabolizzare qualcosa (cosa non lo so...), viene inibito da caffeina, armalina ecc. e la sua diminuizione comporta un aumento di altri sostanze che altrimenti verrebbero metabolizzate. Giusto?

 

[SaulSilver]

Forse questo citocromo è più importante di quanto sembri... non è solo a scopo ludico che ora faccio ricerche.

Fin'ora ho soltanto capito che tutto ciò che induce cioè aumenta la densità fa molto male alla salute (Alchol e tabacco lo inducono), mentre per esempio la Camomilla, pompelmo lo inibiscono, così come altre piante.

Possibile prevenzione enzimatica? Forse si.

 

[Abej^a G.]

è un enzima che serve a metabolizzare qualcosa, viene inibito da caffeina, armalina ecc. e la sua diminuzione comporta un aumento di altre sostanze che altrimenti verrebbero metabolizzate. Giusto?

parrebbe.. (pensando a magari l'Ayahuasca MAOI+DMT..)

La ruta siriana contiene armina e armalina, due alcaloidi che agiscono come inibitori delle MAO (MonoAminOssidasi), un enzima che demolisce alcuni cibi (es. tutti i cibi fermentati e stagionati) e sostanze chimiche. Se tali cibi e sostanze sono presenti nell'organismo quando si assume un inibitore delle MAO, non saranno demoliti, il che può produrre effetti che spaziano dal malessere al decesso. Prima di assumere la ruta siriana, rileggete almeno due volte la lista in calce a questo paragrafo e controllate che nessuna delle sostanze in elenco sia entrata nel vostro corpo negli ultimi due giorni. È importante seguire le stesse restrizioni anche per i due giorni successivi all'assunzione, in quanto, benché gli alcaloidi in questione abbiano un effetto a breve termine, è bene essere certi che le MAO abbiano ripreso a funzionare a pieno regime.

fonte: http://www.psychonaut.com/piante/39752-peganum-harmala.html

 

[SaulSilver]

Bravo Abej! E' simile il concetto, solo che qui nessuna molecola deve passare l'encefalo!

Ecco qui uno studio sui semi di sesamo come possibili inibitori.
Ricordate, quando si parla di inibitori, noi 'drogati', andiamo sempre d'accordo. Tabacco, Alchol, inducono! NO BUENO!

Il safrolo che è un metiledioxy cioè la base è simile al sesamin,sesamol, inibisce CYP1A2,CYP3A4,CYP2D6. Credo sia anche epato-protettivo, e non come vecchi studi dicevano, cancerogeno. A occhio e croce i metiledioxy(tipo MDA,MDMA,Safrolo,Sesamin...) passano per questi enzimi.

Queste piante inbiscono il CYP1A2: Artemisia,Yarrow,Camomilla, e ho trovato in un libro anche le noci di Betel(non sono sicuro però di queste).

E ricordate, tutti gli inibitori del CYP1A2 aumentano aggratis il testosterone!(fonte: Examine.com). + Testosterone + Vitalità

Sesame lignans such as sesamin, sesaminol, and sesamolin are major constituents of sesame oil, and all have a methylenedioxyphenyl group and multiple functions in vivo. It was previously reported that sesaminol, a tetrahydrofurofuran type lignin, was metabolized to mammalian lignans. The present study examined the tissue distribution of sesaminol in Sprague-Dawley (SD) rats. Changes in the concentration of sesaminol and its metabolites (sesaminol glucuronide/sulfate, hydroxymethylsesaminol-tetrahydrofuran, enterolactone, and enterodiol) were determined in tissues within a 24 h period after tube feeding (po 220 mg/kg) to SD rats. The concentrations of enterodiol and enterolactone were significantly higher than those of sesaminol and its tetrahydrofuranoid metabolites in the organs (liver, heart, brain, and kidney). This study demonstrates that sesaminol has potent inhibition of cytochrome P450 (CYPs), compared to tetrahydrofuranoid metabolites. The IC(50) values of CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4 for sesaminol were determined as 3.57, 3.93, 0.69, 1.33, and 0.86 μM, respectively. In addition, hydroxymethylsesaminol-tetrahydrofuran and enterodiol were weak inhibitors of CYP2C9 and CYP1A2, respectively.

Capsaicin and dihydrocapsaicin, the two most abundant members of capsaicinoids in chili peppers, are widely used as food additives and for other purposes. In this study, we examined the inhibitory potentials of capsaicin and dihydrocapsaicin against CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, and CYP3A4/5 activities in human liver microsomes. The effects of these two capsaicinoids on CYP450 enzymes were also evaluated in vivo in rats. The results demonstrated that capsaicin and dihydrocapsaicin moderately inhibited five isozymes (IC₅&#8320 values ranging from 4.4 to 61.8 μM), with the exception of CYP2E1 (IC₅₀ > 200 μM). Both capsaicinoids exhibited competitive, mixed, and noncompetitive inhibition on these isozymes (K (i) = 3.1 ± 0.5 - 78.6 ± 8.4 μM). Time-dependent inhibition of CYP3A4/5 by capsaicin was found. After multiple administrations of capsaicin and dihydrocapsaicin (1, 4, and 10 mg/kg) to rats, chlorzoxazone 6-hydroxylase activity and the expression of CYP2E1 were increased in liver microsomes. Our findings indicated that the possibility of food-drug interactions mediated by capsaicin and dihydrocapsaicin could not be excluded, and provided the useful information for evaluating the anticarcinogenic potentials of these two capsaicinoids.

 

[SaulSilver]

Caffeine is used medicinally to treat heart weakness, neuralgia, headaches, asthma, and hay fever and is also administered in homeopathic preparations. It is used as an antidote for poisonings and overdoses of alcohol, nicotine, morphine, and THC.

Per la morfina credo sia perchè è un mu-opiod antagonista, per il THC perchè rilascia adrenalina e dopamina, nicotina dimezza la sua concetrazione plasmatica via CYP1A2, alcohol ecco questo non ne sono certo, ma sapevo che anche l'alcol è un mu-opiod agonista... quindi.

 

[Iquelo]

bella Saul... e che mi dici della noce moscata? Ho letto che per esempio interferisce con gli inibitori della tirosin-chinasi usati contro la leucemia, interagendo con la CYP1A4, che è sempre un enzima del fegato.
Cmq è lo stesso discorso dei farmaci d'altronde, inibitori e induttori tra di loro annullano alcune proprietà nel loro effetto sugli enzimi. O la storia del succo di pompelmo, che interagisce con alcuni farmaci modificandone il metabolismo.
Vorrei capire meglio i punti a difesa degli Inibitori rispetto agli induttori che dicevi.
Leggi questa ricerca, è interessante sull'effetto di alcuni alimenti: http://www.dsf.unict.it/uploads/GestoreProfessori/upl1167/FarmacocineticaVI-InterazioniSE.pdf
Guardando la questione da questo punto di vista l'utilizzo di sostanze può prendere un altro significato.

 

[SaulSilver]

La ricerca è vasta e ampia... ma è di mio gradimento sapere in un futuro:

-Grado di incidenza dei tumori e interazioni citocromiche
-Citocromi e longevità
-Citocromi e CYP2D2 (il sostituto del CYP2D6 che molti europei non hanno)
-Citocromi e concetrazione plasmatica


Per certo ogni etnia ha una concetrazione plasmatica 'standard', ci sarebbe da capire come questo poi influisce tutto il resto.

Però ecco qui siamo al limite fra medicina e psiconautica, il che ci può stare, o per me meglio definirla, Antropologia medica.


Su pubchem vi esorto a leggere e leggere leggere, non si smette mai di completare il puzzle...

La nicotina per esempio (anzi,il fumo di tabacco) induce CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1. Il primo è meglio che sia inibito così da produrre più testosterone, gli altri hanno altre funzioni.

E' un macro studio... col tempo ci si arriva:yawinkle: